Ma már szinte hihetetlen, hogy alig ötven éve még nem léteztek fogamzásgátló tabletták. Az 1950-es évek végén jelentek meg az első olyan nemzetközi közlemények, melyek a hormonális fogamzásgátlással kecsegtető eredményekről számoltak be. 1960-ban az Amerikai Egyesült Államokban bevezették az első hormonális fogamzásgátló tablettát, és egy évre rá Európában is elérhetővé vált. Magyarországon 1967-ben vezették be az első ilyen készítményt, habár annak kifejlesztésére már az 1920-as években is történtek kísérletek. A tabletták Fogamzásgátló tabletta - illusztrációigazi áttörést hoztak a fogamzásgátlás területén, és ma is az egyik legkedveltebb, legmegbízhatóbb módszernek tekinthetők. Ma hozzávetőlegesen 80 millió nő szed fogamzásgátló tablettát szerte a világon, és további több mint 20 millió védekezik egyéb hormonális készítmények segítségével.
A tabletták a megjelenésüktől kezdve folyamatos fejlesztésnek vannak alávetve, hogy minél jobb készítmények kerüljenek piacra, elsősorban a nők egészségügyi érdekeit szolgálva. Az első hormonális fogamzásgátló tabletták hormontartalma még nagyon magas volt, amely komoly egészségügyi és esztétikai mellékhatásokat eredményezett. Ezek közül a legfontosabbak az alábbiak voltak: fejfájás, hányinger, testsúlynövekedés (ami egészen az elhízásig is eljuthatott), az arcbőr és a felsőtest bőrének kozmetológiai problémái (akne, súlyos pattanásosság kifejlődése), a testszőrzet általános megerősödése. Emellett belső szervi komplikációk is kifejlődtek, úgymint májciszták, petefészekciszták, mélyvénás trombózis, egyéb szív- és érrendszeri kórállapotok.
Ezek a mellékhatások ma is előfordulnak, de sokkal ritkábban, illetve ma már olyan sokféle készítmény található a piacon, olyan változatos hormonösszetétellel, hogy valamely mellékhatás megjelenése esetén nagyon jó esély van rá, hogy a páciens a kezelőorvos irányítása mellett rátaláljon a neki megfelelő tablettára.
Az első fogamzásgátló tabletták kombinált készítmények voltak, vagyis ösztrogén és gesztagén típusú hormont is tartalmaztak. Alapvetően ma is ezek a típusok a legkedveltebbek, a csak gesztagén tartalmú mini-pill (minitabletta) ritkábban alkalmazott gyógyszer. Éppen ezek miatt az akkori és mai tabletták hatásmechanizmusa alapvetően megegyezik, vagyis a mesterségesen bejuttatott hormon jelenlétének köszönhetően az agyalapi mirigy női nemi hormon termelése megváltozik, a normál körülmények között jellemző ciklikusság megszűnik. Ez megszünteti a petefészekben és a méhben lezajló normális, általában 28 naponta ismétlődő folyamatokat, úgymint a petesejtek érési folyamatát, az ovulációt. A méhnyálkahártya nem alakul át olyanképpen, hogy a megtermékenyített petesejtet befogadhassa, illetve a méh és a nyakcsatorna nyákja megnövekedett viszkozitásúvá válik, amely nagyban gátolja a spermiumok mozgását, vagyis nem képesek eljutni a petesejthez, hogy megtermékenyítsék azt.
A fogamzásgátló tabletták fejlesztésének legjellemzőbb folyamata a hormonszint csökkentése volt. Míg a legelső készítmény 150 milligramm ösztrogén, és 10 milligramm gesztagén komponenst tartalmazott, addig nagyjából 10 év alatt az ösztrogének mennyisége egészen 50 mikrogrammig csökkent. Akkoriban mutatták ki azt is, hogy a teherbeesés kockázata csökken a dózis csökkentésével, emellett a nemkívánatos mellékhatások megjelenése is rendkívüli módon megritkul. A hormontartalom, illetve az egyes hormonális komponensek előállítási technikái alapján szokás első-, második, harmadik és negyedik generációs fogamzásgátló tablettákról beszélni.
A harmadik generációs tabletták esetében már csak kb. 20 mikrogramm ösztrogén szerkezetű komponens található a tablettákban. A negyedik generációs tabletták gesztagén alkotójának nagy előnye, hogy a szintézis nélkülözi azt a lépés, amikor is androgén, vagyis férfihormon-előalakból alakul ki az aktív hormon-hatóanyag. Ennek további előnye, hogy enyhe diuretikus vagyis vízhajtó hatással rendelkezik. Ez komoly segítség a víz visszatartására amúgy is hajlamos női szervezetnek, kiváltképp azon hölgyeknek, akik a megnövekedett vízvisszatartásra visszavezethető premenstruációs szindróma tünetegyüttesétől szenvednek a menzesz megjelenését megelőző napokban. A premenstruációs szindróma kellemetlenségei (ödémák megjelenése, haspuffadás, a belek meglassult működése miatt kialakult szorulás, fejfájás, lelki instabilitás, lehangoltság) ezen készítmények alkalmazásával rendkívüli módon lecsökkenthetők – van, hogy kizárólag ezen indikáció miatt rendelik ezt a típusú tablettát.
A hormonadagok direkt csökkentése mellett azok polarizálása, vagyis fázisossá tétele is jellemzője a fogamzásgátló tabletták fejlesztésének. Eszerint beszélhetünk egy- kettő- és háromfázisú tablettákról, amelyekben egyféle, kétféle vagy háromféle hormonkombináció található meg a menstruációs ciklus természetes lefolyásának megfelelően. A tabletták ezzel tovább alkalmazkodtak a női szervezet ciklikus működéséhez, hogy az esetleges káros mellékhatások még ritkábbá és mérsékeltebbé váljanak. A többfázisú készítmények a vérzés szabályozásában váltak be nagyon jól: csökkent a ciklusközi ún. áttöréses vérzés gyakorisága.
A hormonális fogamzásgátlás jövője a további dóziscsökkentésben, a hatóanyagok kémiai továbbfejlesztésében, és új alkalmazási módszerek kidolgozásában mutatkozik meg. A szájon át történő bevitel egyéb alternatív, sok esetben sokkal előnyösebb módszerekkel helyettesíthető. A parenterális készítmények, vagyis a nem szájon át alkalmazandó szerek elkerülik az emésztőtraktust, így a májat is, amely számos előnnyel jár. Így várhatóan a jövőben az új módszerek (hüvelygyűrű, bőrre helyezendő tapasz, havi injekció, bőrbe beültetett eszköz, méhen belüli hormonkibocsátó eszköz) folyamatos térnyerése következik be.
A kutatások másik vezérfonalát jelenti a hormonális fogamzásgátló készítmények számos pozitív hatásának a további erősítése. Ezen pozitív hatások a következőek: a petefészek- és méhtestrák előfordulásának csökkenése, a petefészek cisztáinak és az emlő jóindulatú elváltozásainak csökkenése, a kismedence gyulladásos állapotainak és a vérzészavarok gyakoriságának visszaszorítása. Mindezen hatások szelektívebben ható kémiai anyagokkal tovább erősíthetők. Nagy kihívás még a trombózisveszély minimalizálása, hogy ne kelljen a fogamzásgátló tabletták szedését felső korhatárhoz kötni (dohányzó nőknél jelenleg 35 év felett nem javasolt a hormonális fogamzásgátlás).
Mindent egybevetve az első tablettáktól a ma elérhető modern és biztonságos készítmények kifejlesztéséig hosszú és eseménydús út vezetett, ám még nem vagyunk annak végén és remélhetőleg további tudományos előrelépések várhatók a közeljövőben.